docet

ДОЦЕТ

Форма випуску: Концентрат для приготування розчину для інфузій (40 мг/мл) по 0,5 мл, 2 мл, 3 мл, у флаконах №1 в комплекті з розчинником по 1,5 мл, 6 мл, 9 мл у флаконах №1 .

Виробник: Венус Ремедіс Лімітед, Індія/Venus Remedies Limited, India.

Реєстраційне Свідоцтво №UA/0670/01/01 Наказ МОЗ №916 від 28.10.2013 р.

 

 

 

 

Інструкція

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: docetaxel;

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, в’язкий розчин від жовтого до коричневато-жовтого кольору.

 

Склад:

1 мл концентрату містить 40 мг доцетакселу;

Допоміжні речовини: полісорбат 80;

розчинник – етанолу розчин 13%.

Форма випуску. Розчин для інфузій (концентрований).

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та інші препарати природного походження.

Код АТС L01C D02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доцетаксел сприяє накопиченню тубуліну в мікротрубочках клітин і запобігає їх розпаду, що призводить до порушення фази мітозу та міжфазових процесів у клітинах пухлин.

Фармакокінетика. Після введення препарату удозі 100 мг/м² максимальна концентрація в плазмі крові становить 3,7 мкг/мл. 90% препарату зв'язується з білками крові. Приблизно 6% введеної дози виводиться з сечею, 75% - з калом.

 

Показання для застосування.

Рак молочної залози місцево прогресуючий або метастатичний: препарат застосовують у вигляді моно терапії після неефективної хіміотерапії;

Рак молочної залози місцево прогресуючий або метастатичний: препарат застосовують у комбінованій терапії з доксорубіцином для лікування хворих, які попередньо не отримували хіміотерапії;

Не дрібноклітинний рак легенів (місцево прогресуючий або метастатичний): після попередньої неефективної хіміотерапії;

Неоперабельниий, локально прогресуючий або метастатичний не дрібноклітинний рак легенів: препарат застосовують у комбінованій терапії з цисплатином або карбоплатином для лікування пацієнтів, які попередньо не отримували хіміотерапії;

Метастатична карцинома яєчників: після неефективного лікування препаратами першої лінії або іншої хіміотерапії.

 

Спосіб застосування та дози.

Монотерапія. Рак молочної залози. Доцет призначають у дозі 100 мг/м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год з інтервалом 3 (три) тижні.

Не дрібноклітинний рак легенів. Доцет призначають у дозі 75 мг/м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год кожні 3 (три) тижні.

Метастатична карцинома яєчників. Рекомендована доза Доцету становить 100 мг/м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год з інтервалом 3 (три) тижні.

Комбінована терапія. Рак молочної залози. При комбінації з доксорубіцином (у дозі 50 мг/м2) Доцет призначають у дозі 75 мг/м2 шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю 1 (одна) год з інтервалом 3 (три) тижні як терапію першого ряду.

Не дрібноклітинний рак легенів. Рекомендований режим хіміотерапії: Доцет призначають у дозі 75 мг/м2 одразу після введення цисплатину (у дозі 75 мг/м2) протягом 30-60 хв або карбоплатину (AUC 60 мг/мл) протягом 30-60 хв. Для лікування після попередньої неефективної хіміотерапії препаратами платини призначають разову дозу 75 мг/м2.

Тривалість лікування. Тривалість лікування визначає лікуючий онколог на основі оцінки ефективності і переносимості препарату. Загалом лікування Доцетом продовжують стільки, скільки спостерігається об`єктивний клінічний ефект увигляді ремісії або стабілізації захворювання. Якщо виявляються об`єктивні дані про прогресування захворювання або неприйнятні побічні ефекти, лікування Доцетом слід припинити.

Перед інфузією Доцету всі пацієнти повинні отримати премедикацію з метою зменшення ризику реакції гіперчутливості та синдрому затримки рідини. Премедикація розпочинається за 24 год до введення Доцету і полягає в пероральному прийомі 16 мг дексаметазону на добу (по 8 мг 2 рази на добу) протягом 3 днів, тобто дексаметазон слід приймати напередодні, в день інфузії та наступного дня після інфузії Доцету.

Корекція дози під час лікування. Доцет слід вводити пацієнтам з показником кількості нейтрофілів більше, ніж 1 500/мм3. У пацієнтів з фебрильною пропасницею, а також у випадках, коли кількість нейтрофілів менше, ніж 500/мм3 утримується протягом більше 1 тижня після інфузії, при виражених реакціях з боку шкіри або при значній периферичній нейропатії дозу необхідно зменшити зі 100 мг/м2 до 75 мг/м2 або з 75 мг/м2 до 60 мг/м2.

Пацієнтам, які отримували першу дозу Доцету 75 мг/м2 у комбінації з цисплатином або карбоплатином і в яких падіння кількості тромбоцитів за час попередніх курсів хіміотерапії менше, ніж 25 000/мм3 (з цисплатином) і менше, ніж 75 000 (з карбоплатином), а також пацієнтам, які мають в анамнезі нейтропенію з пропасницею, пацієнтам з тяжкими проявами не гематологічної токсичності доза доцетакселу під час наступних курсів хіміотерапії повинна бути зменшена до 65 мг/м2.

Якщо після зменшення дози до 60 мг/м2 побічні ефекти знову виникають, лікування слід припинити. Альтернативою може бути профілактичне застосування Г-КСФ (гранулоцитарного колонієстимулювального фактора) у лікуванні пацієнтів, які мали або нейтропенію з пропасницею, або тяжку інфекцію після попередньої інфузії, і, разом з тим, їм необхідно продовжувати лікування дозами такої ж інтенсивності.

Всім хворим, які отримують Доцет,необхідно регулярно і часто (1 раз на 3-4 дні) робити розгорнутий аналіз крові. Наступна інфузія Доцету дозволяється при відновленні кількості нейтрофілів до рівня або вище, ніж 1 500/мм3.

Хворі з порушенням функції печінки. З урахуванням фармакокінетичних даних хворим з підвищеною активністю трансаміназ (активність АЛТ і/або АСТ більша за верхню межу норми, ніж у 1,5 рази) або лужної фосфатази (активність вище верхньої межі норми у 2,5 рази) рекомендована доза Доцету становить 75 мг/м2. Хворим з підвищеним вмістом білірубіну і/або збільшеною активністю АЛТ і АСТ (>3,5 норми) у поєднанні з підвищенням рівня лужної фосфатази у 6 разів і вище будь-які рекомендації щодо зменшення дози відсутні, і препарат можна використовувати лише за суворими показаннями. Дані про дозування Доцету в комбінації з іншими препаратами для хворих з порушенням функції печінки відсутні.

 

Діти.

Результати досліджень щодо ефективності та безпеки застосування Доцету при лікуванні дітей не отримані.

 

Пацієнти похилого віку.

Спираючись на фармакокінетичні дані, можна стверджувати, що для пацієнтів похилого віку не існує спеціальних інструкцій для застосування препарату.

Доцет призначений для внутрішньовенного застосування. Його просочування у прилеглі тканини протягом внутрішньовенної інфузії може спричинити локальний некроз і/чи тромбофлебіт.

Перед застосуванням концентрат Доцету розчиняють розчинником, що додається до упаковки. Для інфузії отриманий розчин розводять у 250 мл 0,5% глюкози. Розчин Доцету у розчиннику зберігає стабільність протягом 24 год при температурі 2-8°С і протягом 8 год при температурі 15-25°С. Готовий інфузійний розчин препарату у 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду зберігає стабільність протягом 8 год при температурі 15-25°С і протягом 24 год при температурі 2-8°С.

 

Побічна дія.

Нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, стоматит, нудота, блювання, діарея, парестезії, бронхоспазм, затримка рідини в організмі, набряки, алопеція, астенія, міалгія, підвищення рівня трансаміназ і білірубіну в сироватці крові.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату, тяжка нейтропенія, анемія, вагітність. Доцет протипоказаний пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності.

 

Передозування.

Специфічного антидоту немає. У разі передозування пацієнти повинні бути переведені до відділу інтенсивної терапії. Першими ознаками передозування є мієлосупресія, нейропатія, мукозит.

 

Особливості застосування.

Доцет є ембріотоксичним препаратом. Концентрація його в грудному молоці не встановлена, але під час лікування рекомендовано припинити годування дітей груддю. Безпека і ефективність застосування Доцету при лікуванні дітей не були досліджені.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Кетоконазол значно уповільнює метаболізм доцетакселу, тому рекомендується бути обережними при терапії доцетакселом у пацієнтів, які одержують кетоконазол.

 

Умови та терміни зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 2-80 С.

Термін придатності - 2 роки.