sulbactomaks 750 1500СУЛЬБАКТОМАКС

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг/250 мг и 1000 мг/500 мг во флаконах №1.

Сульбактомакс (цефтриаксон + сульбактам)

Уверенная победа при эмпирической терапии. Оригинальная комбинация цефтриаксона и сульбактама для повышения эффективности стартовой антибактериальной терапии.

Преимущества Сульбактомакса:

• Широкий спектр антимикробной активности, более чем 83% чувствительных штаммов;

• МПК по ключевым возбудителям E. coli, P. aeruginosa, S. aureus, B. subtilis, K. pneumoniae вдвое ниже, чем у цефтриаксона, сохраняется 24 часа;

• Устойчив к действию бета-лактамаз расширенного спектра и металло-бета-лактамаза;

• Собственная антибактериальная активность относительно Acinetobacter spp., B. fragilis, N. gonoerrhoeae;

• Повышенная устойчивость в водных растворах;

• Самый длинный среди всех цефалоспоринов период полувыведения – 8 часов – достаточно вводить препарат 1 раз в сутки;

• Снижение курсовой стоимости за счет использования 1 раз в сутки, дешевле цефалоспоринов 4 поколения, карбапенемов;

• Можно применять с рождения;

• Собственные фармакокинетические исследования, эффективность и безопасность использования подтверждена клиническими исследованиями;

• Патент Европейской Патентной Организации, успешный опыт использования в 42 странах мира, 8 лет в Украине;

• Двойной путь выведения сохраняет возможность использования у пациентов с нарушением функции печени или почек;

• Не метаболизируется, не аккумулируется;

• Можно применять как внутривенно, так и внутримышечно;

• Низкий уровень лекарственного взаимодействия, широкий выбор растворителей.

Показания к применению:

В хирургии: профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, инфекции органов брюшной полости, костей и суставов, кожи и ее придатков;

В гинекологии: урогенитальные инфекции – эндометрит, параметрит, сальпингоофорит (инфицирование Neisseria gonorrhoeae, анаэробной и аэробной флорой);

В реаниматологии: бактериальная септицемия, бактериальный менингит;

В терапии, педиатрии, пульмонологии: инфекции дыхательных путей – острый бронхит и обострение хронического бронхита, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония;

В оториноларингологии: инфекции ЛОР-органов – острые отиты и хронические отиты, острые синуситы и хронические синуситы;

В нефрологии и урологии: инфекции мочевыделительной системы и осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит эндоцервицит, другие острые и хронические заболевания мочевыделительной системы, в том числе с осложнениями).

Производитель: Венус Ремедис Лимитед, Индия/Venus Remedies Limited, India.

Регистрационное Свидетельство №UA/6154/01/01; №UA/6154/01/02 Приказ МОЗ Украины №318 от 28.04.2012 г.

 

 

 

Инструкция

 

Состав:

Действующие вещества:

1 флакон 10 мл (0,75 г) содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) 500 мг сульбактама (в виде сульбактама натрия) 250 мг;

1 флакон 20 мл (1,5 г) содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) 1000 мг, сульбактама (в виде сульбактама натрия) 500 мг.

 

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белого бледно-желтого/кремового цвета, кристаллический, немного гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефтриаксон, комбинации. Третья генерация цефалоспоринов. Код ATX J01D D54

 

Показания.

- Инфекции нижних отделов дыхательных путей; 

- острый бактериальный отит среднего уха; 

- инфекции мягких тканей, кожи; 

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

- инфекции костей, суставов;

- септицемия;

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и (равного тракта);

- менингит;

- гонорея;

- профилактика инфекций в хирургии.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или к пенициллину (в связи с возможностью возникновения перекрестной аллергии) почечная и/или печеночная недостаточность заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; новорожденные с гипербилирубинемией.

 

Способ применения и дозы.

Применяется внутривенно или внутримышечно. Перед применением проводят кожные пробы на чувствительность к антибиотику и к лидокаина. 

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г (в пересчете на цефтриаксон) 1 раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или инфекциях, возбудители которых имеют пониженную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г (в пересчете на цефтриаксон).

Новорожденные (до 14 дней). Дозы приведены в расчете на цефтриаксон 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. Для недоношенных детей дозу корректируют.

Новорожденные в возрасте от 15 дней и дети до 12 лет. Дозы приведены в расчете на цефтриаксон: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Общая суточная доза для детей не должна превышать 2 г (в пересчете на цефтриаксон). Внутривенные введения дозы выше 50 мг/кг (в пересчете на цефтриаксон) осуществляются капельно (в течение 30-60 минут).

Больные пожилого возраста: обычные дозы для взрослых. 

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. После того как нормализуется показатель температуры тела и результаты анализов подтвердят отсутствие возбудителя, необходимо продолжить применение препарата еще в течение минимум 48-72 часов. Комбинированная терапия.

Учитывая данные по взаимоусиления действия при одновременном применении цефтриаксона и аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов их можно применять при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Psedomonas aeruginosa. Но при этом следует учитывать, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их вводят раздельно в рекомендованных для них дозах.

Менингит

В случае бактериального менингита у новорожденных и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г в пересчете на цефтриаксон) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно уменьшить.

Наилучшие результаты достигались при такой длительности лечения:
- Neisseria meningitidis 4 дня
- Streptococcus pneumoniae 7 дней
- Haemophilus influenzae 6 дней
- Чувствительные Enterobaclericeae 10-14 дней.

Гонорея, вызванная штаммами, которые образуют или не образуют пенициллиназу: однократное внутримышечное введение 250 мг препарата.

Профилактика послеоперационных инфекций. Дозы приведены в расчете на цефтриаксон. В зависимости от степени риска развития инфекции, вводят 1-2 г (в пересчете на цефтриаксон) препарата однократно за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке одновременно (но раздельно) вводят препарат одного из 5-нитроимидазолов (например орнидазол).

Нарушение функции почек. Не требует уменьшения дозы, если функция печени остается нормальной. Только в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин, суточная доза не должна превышать 2 г (в пересчете на цефтриаксон).

Нарушение функции печени. Не требует уменьшения дозы, если функция почек остается нормальной.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность. Лечение проводят при контроле уровня концентрации цефтриаксона в плазме крови, при необходимости дозу корректируют.

Диализ. Дополнительно вводить препарат после диализа не требуется, но необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови (при необходимости корректировать дозу), поскольку скорость выведения у таких больных может снижаться.

 

Способ растворения и введения. 

Общее правило - раствор следует использовать сразу после приготовления. Раствор сохраняет свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре или в течение 24 часов при температуре 5 ° С. В зависимости от концентрации и срока хранения цвет раствора может меняться от бледно-желтого до янтарного. Изменение цвета не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечных инъекций содержимое флакона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл воды для инъекций вводят глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 и в одну ягодицу, в пересчете на цефтриаксон).

 

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить!

Для внутривенных инъекций содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций; вводят медленно (за 2-4 минуты).

Внутривенная инфузия должна длиться не менее З0 минут. Для приготовления раствора растворяют содержимое флакона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция:

- 5 % раствор глюкозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- 5 % раствор глюкозы + 0,225 % раствор натрия хлорида;

- 5 % раствор глюкозы + 0,9 % раствор натрия хлорида;

- вода для ін’єкцій.

 

Побочные реакции. 

Инфекции: кандидомикоз, микоз половых путей, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, нейтропения лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, увеличение/уменьшение протромбинового времени, нарушения коагуляции, гипопротромбинемия, агранулоцитоз. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

Желудочно-кишечные расстройства: жидкий стул, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, стоматит, нарушение вкуса, глоссит; панкреатит, развившийся, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей, желудочно-кишечное кровотечение. Нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях; сообщалось о псевдомембранозном энтероколите.

Расстройства гепатобилиарной системы: псевдохолелитиаз желчного пузыря, преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, оборотный холелитиаз у детей, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь; аллергический дерматит, зуд крапивница, отеки включая ангионевротический отек, экзантема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Рассторойства со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, олигурия, гематурия, глюкозурия; цилиндрурия, интерстициальный нефрит, образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска ( ограниченное употребление жидкости, постельный режим).

Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном.

Неврологические расстройства: головная боль и головокружение, тремор.

Кардиальные нарушения: повышение или снижение артериального давления, ощущение серцебитгя. Нарушения дыхания: одышка.

Общие нарушения: лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, отеки, носовые кровотечения, слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, болезненность, уплотнение по ходу вены; при внутримышечном введении - болезненность в месте введения. Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Взаимодействие с кальцием 

Препарат нельзя назначать одновременно или смешивать с кальцийсодержащими растворами, даже при применении отдельных инфузионных систем. Описанно небольшое количество летальных случаев образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов были разные.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

В редких случаях при лечении препаратом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты Кумбса. Как и другие антибиотики, препарат может вызывать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения Сульбактомакс глюкозурию при необходимости следует определять только ферментным методом.

 

Передозировки. 

Симптомы: существует ограниченная информация о случаях передозировки. В случае передозировки возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ не эффективны. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

 

Применение в период беременности или кормления грудью. 

В период беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, поскольку цефтриаксон проникает в грудное молоко.

 

Дети.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Новорожденным в возрасте <28 дней для применения при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. «Способ применения и дозы»).

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для внутривенного введения для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для введения наблюдалось возникновения преципитатов.

 

Особенности применения. 

Как и при применении других цефалоспоринов, при применении цефтриаксона сообщалось о случаях анафилактических реакций (включая анафилактический шок) с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При возникновении аллергических реакций препарат следует сразу отменить и назначить соответствующее лечение.

Вероятность анафилактических реакций повышается у больных анафилаксией в анамнезе и у тех, кто страдает реакцией гиперчувствительности к различным аллергенам, с осторожностью применять пациентам со склонностью к аллергическим диатезам.

Препарат может увеличивать протромбиновое время. В связи с этим при подозрении на дефицит витамина К необходимо определять протромбиновое время.

На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона и сульбактама, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени тяжести до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, чрезмерно производят токсины, вызывающие повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колэктомии. Диарею, ассоциированную с Clostridium difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциированная с Clostridium difficile, может возникать в течение 2-х месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

По клиническим показаниям следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Clostridium difficile и хирургическое обследование.

В течение длительного применения цефтриаксона возможны трудности в контроле нечувствительных к препарату микроорганизмов. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При возникновении суперинфекции необходимо принять соответствующие меры.

После применения препарата обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря могут наблюдаться тени, которые ошибочно воспринимаются за камни. Это преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии цефтриаксоном. Подобные изменения редко сопровождаются любой симптоматикой. Но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата принимает врач.

У больных, которым вводили цефтриаксон, описаны единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшиеся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях.

Цефтриаксон, входящий в состав препарата, может вытеснять билирубин по связям с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона у новорожденных с гипербилирубинемией противопоказано (см. «Способ применения и дозы»).
Недостаточность функции почек и печени у больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Сульбактомакса уменьшать не нужно. При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек дозу Сульбактомакс уменьшать нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Следует соблюдать осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Цефтриаксон нельзя смешивать или назначать одновременно с кальцийсодержащими растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция.

О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащими растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп. В связи с этим нельзя применять кальцийсодержащие растворы для внутривенного введения новорожденным и пациентам других возрастных групп по меньшей мере в течение 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. Раздел «Противопоказания».)

О случаях возникновения внутрисосудистых преципитатов после одновременного применения цефтриаксона с внутривенными кальцийсодержащими растворами также сообщалось у пациентов других возрастных групп.

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные, сообщалось у пациентов взрослого возраста и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.

Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.

Цефтриаксона натриевая соль и сульбактама натриевая соль содержат натрий, который необходимо учесть у пациентов, придерживающихся диеты с ограниченным содержанием натрия.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет данных о влиянии цефтриаксона на скорость реакции, но в случае возникновения головокружения следует избегать управления транспортными средствами или работы с механизмами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. 

При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и таких сильнодействующих диуретиков как фуросемид нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов. Между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций невозможно, в случаях тяжелых инфекций (вызванных представителями семейства Enterobacteriaceae) обоснованно их параллельное назначения. Цефтриаксон нельзя смешивать е с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

После приема алкоголя сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например, парентеральное питание (см. «Способ применения и дозы»). В исследованиях in vitro было показано, что у младенцев повышенный риск образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Бактериостатические средства могут влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов. Цефтриаксон может снижать эффективность гормональных перорапьних контрацептивов. В связи с этим рекомендуется применять дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после лечения.

Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и продуктами для перорального приема, содержащие кальций, и взаимодействие между цефтриаксоном при в внутримышечной инъекции и продуктами, содержащими кальций (внутривенно или перорально).

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульбактомакс - комбинированный препарат, который содержит:

- цефтриаксон (цефалоспорин третьего поколения), который имеет широкий спектр действия в отношении чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны;

- сульбактам - является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллин-резистентными микроорганизмами. Он оказывает значительное антибактериальное действие только по Nеisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis Pseudomonas cepacia. Сульбактам синергически взаимодействия с пенициллинами и цефалоспоринами, а также связывается с некоторыми белками, инактивируют пенициллин, поэтому некоторые чувствительные штаммы проявляют повышенную чувствительность к комбинации по сравнению с монопрепаратом бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам активен в отношении (включая бета-лактамазопродуцирующие резистентные штаммы):

- грампозитивних (аэробных): Staphylococcus aureus (метицилинчувствительные штаммы), коагулазо- негативные стафилококки. Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический, группы В), бета-гемолитические стрептококки (кроме групп А, В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Необходимо учитывать, что метициллинустойчивые штаммы Staphylococcus spp., а также Enterococcus faeculis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону;

- грамотрицательных (аэробов): Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (другие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называлась Branhamella catarrhallis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabdis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (другие), Providentiel rettgeri, Providentiel spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные) Serratia marcescens, Serratia spp. (другие), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

Сульбактомакс, как и цефтриаксон, применяют для лечения гонореи и сифилиса, поскольку Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных, а клинические испытания показывают, что цефтриаксон имеет высокую эффективность к первичному и вторичному сифилису.

- анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штамы В. fragilis.), Clostridium spp (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (за исключением F. mortiferum и F. varium), Gaffkia anaerobica (раньше называлась Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

 

Примечание.

Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp., кроме B. fragilis, а также Clostridium difficile, стойкие к цефтриаксону.

Поскольку основным действующим веществом препарата является цефтриаксон, чувствительность к Сульбактаму определяют по чувствительности к цефтриаксону, которую можно определять диско- диффузным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения (ТИ/2), дозозависимы. Всасывание: после внутримышечного  введения максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Биодоступность после внутримышечного введения составляет 100% (по цефтриаксона).

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови. Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости достигается через 4:00 после внутривенного введения составляет в среднем 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите - приблизительно 4%. У больных менингитом взрослых через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превышают минимальные подавляющие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизменённом виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет примерно 8 часов. Общий клиренс в плазме крови составляет 10-22 мл/мин, почечный клиренс - от 5 до 12 мл/мин. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у людей пожилого возраста (старше 75 лет) период полувыведения в среднем в 2 раза больше. У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика препарата меняется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. При нарушениях только функции почек увеличивается доля цефтриаксона, выведенного с желчью, при нарушениях только функции печени - доля цефтриаксона, выведенного почками.

 

Несовместимость.

Препарат ни в коем случае не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Гартмана или Рингера! Не следует также применять кальцийсодержащие растворы в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона парантерально несовместимо с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами, антибиотиками.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 флакону 10 или 20 мл в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.